Macrolides। वर्गीकरण (semisynthetic, प्राकृतिक र azalides)

म्याक्रोसाइक्लिक लेक्टोन रिंग को सबै macrolide एंटीबायोटिक्स को रासायनिक संरचना को आधार हो। वर्गीकरणले विभाजन 14, 15 र 16-टाइच्लनेनीमा विभाजन गर्दछ। यी एंटीबायोटिक्स कम से कम विषैले मानिन्छ।

Macrolides। उत्पत्तिको प्रकार द्वारा वर्गीकरण

प्राकृतिक म्याक्रोइड्स:

Macrolide "Erythromycin" पहिलो ब्याक्टेरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक हो, जसले ठूलो समूहको शुरुआत गर्यो। यो Streptomyces erythreus - 1 मा मिट्टी actinomycete देखि 1 9 52 मा प्राप्त भएको थियो। यस तथ्यको कारण म्याक्रोइडाइड "ईरिथ्रोमिकिन" लाई रिबोसोमल 50 एस-उपुनिटमा उल्टाउने बाध्यताको सम्पत्ति छ, यसले अमीनो एसिड अणुहरूको बीच पेप्टाइड बांडको गठन गर्दछ र विभिन्न सूक्ष्मजीवणहरूको प्रोटीन अवरुद्ध गर्दछ। यस अवस्थामा, एन्टिबायोटिक "ईरिथ्रोमिकिन" नेक्लिक एसिडको संश्लेषणलाई असर गर्दैन । ठूलो खुट्टाहरूमा, केहि जीवाणु प्रजातियों को सम्बन्ध मा जीवाणुरोधी प्रभाव हुन सक्छ।

म्याक्रोलाइड "स्पाइरामिसी" एक एंटीबायोटिक हो जसले स्ट्रेटोमोमीज एम्बोफेसिस एक्टिनोमीसीटेबाट प्राप्त गरेको छ, यो 16-सदस्य मैक्रोलाइडको एक समूहको पहिलो प्रतिनिधि हो। ल्याक्टोन अंगूठी "स्पाइरामिसीन" ड्रगको संरचनात्मक आधार हो। यसमा 16 कार्बन परमाणु (सी) हुन्छन्, जसमा 3 कार्बोहाइड्रेट अवशिष्टहरू संलग्न हुन्छन्: mikaroza, forosamine र mycamnose। ड्रग्स जसमा उनीहरूको रचनामा सक्रिय घटक स्पाइरामिसीस छ क्यानाडा, ल्याटिन अमेरिका र यूरोपमा सामान्य छन्।

म्याक्रोइडाइड "जोसिमेकिन्सन" एक एंटीबायोटिक हो, 16-सदस्य म्याक्रोलाइडको एक समूहको प्रतिनिधि। Streptomyces narbonensis उत्पादन गरिएको छ। एक जीवाणुरोधी प्रभाव छ। यसले प्रोटीन यौगिकहरूको संश्लेषणलाई रोक्छ, आरएनए (ट्रांसपोर्ट) को तयारी रोक्छ र रिबोसोलमा झिल्लीको 50S सब्युनिटमा बाँध्छ, यसैले ए के केन्द्र बाट पेप्टाइड्सको विनिमय रोक्न यो गर्भावस्थाको बेला रोगहरूको उपचार गर्न अनुमति छ।

अर्द्धविद्यार्थी म्याक्रोलाइड:

Macrolide "Roxithromycin" पहिलो सेमेन्सिथेटिक 14-सदस्यीय एंटीबायोटिक हो। म्याक्रोइडाइडबाट प्राप्त भएको थियो "एरिथ्रोमिकिन"। ढाँचाका विशेषताहरू यो एसिडको लागि उच्च प्रतिरोध, सुधार सूक्ष्मजीवविज्ञान र फार्माकोकोनिटिट मापदण्डहरू प्रदान गर्दछ।

म्याक्रोइडाइड "क्लोरीथीम्रोसिन्सन" एक 14-सदस्य एंटीबायोटिक म्याक्रोलाइड "एरिथ्रोम्याइसन" बाट व्युत्पन्न हो। एसिड र सुधारिएको फार्माकोकोनिटिटिक र एन्टिबैक्टेरियल गुणहरूमा प्रतिरोध बढेको छ।

प्राकृतिक म्याक्रोइड्स-एंटीबायोटिक्स ग्र्याम-सकारात्मक, केही ग्राम-नकारात्मक र इन्ट्रासेलुलर सूक्ष्मजीवजीहरूको विरुद्धमा अत्यधिक सक्रिय हुन्छन् । र यस्तो आधुनिक म्याक्रोलाइड्स, सेमेस्नेथेटिकहरू जस्तै, pseudomonads, इन्टोब्याक्टेरिया, एनारोबिक माइक्रोफ्लोरा र इन्फ्लुएंजा लाकहरू विरुद्ध धेरै सक्रिय हुन्छन्।

र अन्तमा, azalides - अन्तिम पीढी को macrolides:

एन्टीबायोटिक "एरिथ्रोम्यासिइन" लाई अल्पलेड्सको उप-कल्याणलाई बुझाउँछ, जुन सामान्य संरचनामा साधारण macrolides बाट केहि संरचनामा भिन्न हुन्छ। म्याक्रोइडाइडमा अँग्रेजी "एगिथ्रोमिकिन" ल्याक्टोन होइन, तर 15-सदस्यको रूपमा। एकै समयमा एसिड प्रतिरोधले एन्टिबायोटिक "एरिथ्रोमिकिन" सँग तुलनामा 300 पटक बढाउँछ।

Macrolides। पीढी द्वारा वर्गीकरण:

1-ई - तैयारी "ओलेन्डोमीमीसीन", "एरिथ्रोमिकिन";
2-म्याक्रोलाइड्स "रोक्सिथ्रोमिकिन", "स्पाइरामिसीसिल", "जोसिमेकिन्सन", "माइडिमामिकिन", "क्लार्थिथ्रोमिकिन";
तेस्रो - म्याक्रोइडाइड "एजिथ्रोम्यासीन"।

म्याक्रोलाइडको एन्टीबायोटिक्सको प्रयोगका लागि संकेत। बीमारी द्वारा वर्गीकरण

ती सर्भर प्रणालीमा असर पार्छ: तीव्र सिनुसिसिस, स्ट्रिप्टोकोकल टन्सिलोफरीन्गाइटिस, सामुदायिक अधिग्रहण निमोनिया, ब्रोंटेइटिसको एक्कासिब्रेसन, कूपिंग खाडी, डिफेरिया।

छाला र नरम ऊतक: सिफिलिस, क्लैमिडिया, venereal लिम्फोग्र्रेनोमा, मुलायम क्यान्सर, मुँहासे।

मौखिक गुहा: पेरियोोस्टाइटिस र टाइमटॉन्टिस।

पाचन प्रणाली: क्याम्पाइलोब्याक्टेर जीस्ट्रोटेन्टेन्टिस, पेट अल्सर।

साथै निम्न रोगहरू रोक्नको लागि म्याक्रोलाइड प्रयोग गरिन्छ: खाँसी, म्यानिअनिजाइटिस, राइमेटिज्म, एंडोकोडाइटिस।