Histamine H2 रिसेप्टर ब्लकरहरू: लागूऔषधको नाम

यो समूह अग्रणी को दबाइ तयारी बीच एक चयन ulcerous रोगहरु को उपचार मा मतलब पर्छ छ। पछिल्लो दुई दशक मा H2 histamine रिसेप्टर ब्लकरहरू को खोज, आर्थिक (किफायती लागत) र सामाजिक समस्या समाधान गर्न मद्दत, चिकित्सा मा सबै भन्दा ठूलो मानिन्छ। एकदम सुधार छ अल्सर रोग को उपचार को तयारी H2 ब्लकरहरू परिणाम कारण, शल्य चिकित्सा उपायहरु कम प्राय, जीवन को बिरामीको गुणस्तर सुधार सम्भव रूपमा प्रयोग गरिएको छ। अल्सर को उपचार मा "सुन मानक" भनिन्छ "Cimetidine", 1998 मा "Ranitidine" औषध मा बिक्री को च्याम्पियन भयो। सबै भन्दा ठूलो फाइदा कम लागत र लागूऔषधको एकै समयमा प्रभावकारिता छ।

को प्रयोग

एसिड-सम्बन्धित जठरांत्रिय रोगहरु को उपचार को लागि प्रयोग H2 histamine रिसेप्टर ब्लकरहरू। प्रभाव संयन्त्र - H2 रिसेप्टर्स अवरुद्ध (अन्यथा histamine रूपमा उल्लेख) को गैस्ट्रिक mucosa कक्षहरूको। यस कारण, यो गैस्ट्रिक हाइड्रोक्लोरिक एसिड को लुमेन मा उत्पादन र वितरण कम। antisecretory विरोधी अल्सर लागूपदार्थ सम्बन्धित लागूऔषधको यो समूह।

प्रायजसो मा, H2 histamine रिसेप्टर ब्लकरहरू peptic अल्सर रोग manifestations को अवस्थामा प्रयोग गरिन्छ। H2 ब्लकरहरू मात्र हाइड्रोक्लोरिक एसिड को उत्पादन कम छैन, तर पनि pepsin बाधित, गैस्ट्रिक खकार यसरी बढ्छ, त्यहाँ वृद्धि छ संश्लेषण prostagladinov, बिकारबोनिट को secretion वृद्धि। पेट को मोटर समारोह सामान्यीकृत छ, microcirculation सुधार गर्छ।

सङ्केत गर्छ H2-ब्लकरहरू:

• gastroesophageal भाटा रोग;
• पुरानो र तीव्र pancreatitis;
• dyspepsia;
• Zollinger-एलिसन सिंड्रोम;
• श्वसन रोग भाटा-गराइएको;
• पुरानो gastritis र duodenitis;
• बैरेट गरेको esophagus;
• हार esophageal mucosa अल्सर;
• अल्सर पेट;
• र symptomatic अल्सर लागूपदार्थ;
• छाती र epigastric दुखाइ संग पुरानो dyspepsia;
• systemic mastocytosis;
• तनाव अल्सर को रोकथाम लागि;
• Mendelson गरेको सिंड्रोम;
• आकांक्षा निमोनिया रोकथाम;
• माथिल्लो सैनिक आक्रान्त।

Histamine H2 रिसेप्टर ब्लकरहरू: लागूऔषधको वर्गीकरण

त्यहाँ लागूऔषधको यो समूह एक वर्गीकरण छ। तिनीहरूले परिवार विभाजित छन्:

• म जेनेरेसन चिन्ता "cimetidine"।
• "Ranitidine" - H2 histamine रिसेप्टर द्वितीय पुस्ता एक ब्लकर।
• "Famotidine" को पुस्ता III बुझाउँछ।
• "Nizatidine" चतुर्थ पुस्ता बुझाउँछ।
• K वी बुझाउँछ पुस्ता "roxatidine"।

कारण यो आधा-जीवन "Cimetidine" कम से कम जलरागी, धेरै छोटो, अर्थपूर्ण एकै समयमा hepatic चयापचय छ। ब्लकर cytochrome पी-450 (microsomal इन्जाइम) hepatic xenobiotic चयापचय परिवर्तन दर संग प्रतिक्रिया। "Cimetidine" बीचमा सबैभन्दा लागूऔषधको hepatic चयापचय को एक सार्वभौमिक अवरोध छ। यस सन्दर्भमा, यो सम्भव संग्रह र साइड इफेक्ट को वृद्धि जोखिम त्यसैले एक pharmacokinetic अन्तरक्रिया प्रवेश गर्न सक्षम छ।

सबै H2 ब्लकरहरू "cimetidine" राम्रो ऊतक प्रवेश, जो पनि वृद्धि साइड इफेक्ट निम्त्याउँछ बीचमा। उहाँले यसरी यौन रोग पैदा परिधीय रिसेप्टर्स संग बाध्यकारी देखि endogenous टेस्टोस्टेरोनको प्रतिस्थापन potency मा एक कमी तिर जान्छ, दुर्बलता र gynecomastia विकास। "Cimetidine" टाउको दुखाइ, पखाला, myalgia र arthralgia, क्षणिक, रगत creatinine, हिमेटोलोजिकल परिवर्तन, CNS, immunosuppressive कार्य, cardiotoxicity मा वृद्धि हुन सक्छ। H2 ब्लकर III पुस्ता histamine रिसेप्टर्स - "Famotidine" - Tissues र अंगहरु मा कम penetrates, जसबाट साइड इफेक्ट को मात्रा घट्दै। "Ranitidine", "nizatidine", "roxatidine" - यौन रोग र भविष्य पुस्ताका तयारी कारण छैन। ती सबै androgens अन्तरक्रिया छैन।

लागूऔषधको तुलनात्मक विशेषताहरु

को H2 histamine रिसेप्टर ब्लकरहरू (अतिरिक्त-वर्ग को औषधि पुस्ता) को एक वर्णन, नाम - "Ebrotidin" एक सरल मिश्रण र जटिल मिश्रित छ अलग "citrate विस्मुट Ranitidine" हाइलाइट। यहाँ आधार - ranitidine - Ferric citrate vismusa सम्बन्धित।

Histamine H2 ब्लकर पुस्ता III "Famotidine" रिसेप्टर्स र द्वितीय - "Ranitidine" - को "cimetidine" भन्दा ठूलो चयनात्मकता छ। चयनात्मकता - खुराक-निर्भर र नातेदार को घटना। "Famotidine" र "ranitidine" H2 रिसेप्टर्स मा एक "Tsinitidin" प्रभाव भन्दा बढी छनौट छ। तुलना गरेर, "famotidine" शक्तिशाली "Ranitidine" आठ पटक, "Tsinitidina" - चालीस पटक। जबर्जस्ती मतभेद जो हाइड्रोक्लोरिक एसिड को दमन कार्य गर्ने equivalence H2-ब्लकरहरू विभिन्न खुराक अनुसार निर्धारित छन्। को रिसेप्टर्स संग बन्धन को बल पनि जोखिम को अवधि निर्धारण गर्छ। दबाइ कडा रिसेप्टर गर्न बाध्य छ भने बिस्तारै अवधिको को प्रभाव कारण छ dissociates। को Basal secretion "famotidine" मा सबैभन्दा टिकाउ असर गर्छ। 7-8 घण्टा, 12 घण्टा - - "famotidine" अध्ययन "cimetidine" 5 घन्टा, "Ranitidine" को लागि Basal secretion कम भनेर देखाउँछ।

H2-ब्लकरहरू जलरागी लागूऔषधको समूहमा पर्छन्। सबै पुस्तामा बीच, "cimetidine", अन्य जलरागी भन्दा कम गर्दा सामान्य lipophilic। यसले सजिलै विभिन्न अङ्गहरू, धेरै साइड इफेक्ट निम्त्याउँछ जुन H2-रिसेप्टर्स मा प्रभाव, भित्र पस्नु गर्न सक्षम बनाउँछ। "Famotidine" र "Ranitidine" अत्यधिक जलरागी हुन मानिन्छ, तिनीहरूले कपडा, पूर्व-emptive आफ्नो Parietal कक्षहरूको H2 रिसेप्टर्स मा प्रभाव भित्र पस्नु छैन।

"Cimetidine" मा साइड इफेक्ट को अधिकतम संख्या। "Famotidine" र कारण रासायनिक संरचना परिवर्तनको "Ranitidine", इन्जाइमहरु metabolizing को hepatic असर र कम साइड इफेक्ट दिन छैन।

कथा

H2-ब्लकरहरू को यो समूह को इतिहास 1972 मा सुरु भयो। जेम्स ब्लेक निर्देशन अन्तर्गत प्रयोगशाला मा ब्रिटिश कम्पनी अनुसन्धान र structurally एक अणु समान हुन् भनेर histamine छन् यौगिकों को एक विशाल संख्या संश्लेषित। सुरक्षित जडान पहिचान गरिएको गरेपछि तिनीहरूले नैदानिक अध्ययन गर्न भन्दा हस्तान्तरण गरेका थिए। पहिलो ब्लकर buriamid धेरै प्रभावकारी थियो। यसको संरचना परिवर्तन गरिएको छ, यो metiamide गरियो। नैदानिक अध्ययन ठूलो प्रभावकारिता देखाइएको, तर ठूलो विषाक्तता, granulocytopenia को रूप मा प्रकट भएको छ, जो देखाए छन्। थप अनुसन्धान "Cimetidine" (म जेनेरेसन लागूपदार्थ) खोल्न गरिएको छ के को नेतृत्व गरेको छ। दबाइ सफलतापूर्वक यो अनुमोदित 1974 मा चिकित्सीय परीक्षा पारित गरेको छ। त्यसपछि केही क्लिनिकल अभ्यास मा H2 histamine रिसेप्टर ब्लकरहरू प्रयोग गर्न थाले, यो जठरान्त्र विज्ञान मा एक क्रान्तिको थियो। Dzheyms Blek यो आविष्कार 1988 मा नोबेल पुरस्कार को लागि थियो।

विज्ञान अझै पनि खडा गर्दैन। कारण धेरै साइड इफेक्ट गर्न "Cimetidine" pharmacologists थप प्रभावकारी यौगिकों लागि ल्यान्डमार्क खोज राख्न थाले। त्यसैले यसलाई खोलिएको थियो र अन्य नयाँ H2 histamine रिसेप्टर ब्लकरहरू। औषध को secretion कम, तर यसको उत्तेजक (acetylcholine, gastrin) असर गर्दैन। साइड इफेक्ट, "एसिड रिकोषेट" वैज्ञानिकहरू अम्लता कम गर्न नयाँ हालतमा खोजी गर्न उन्मुख।

पुरानो चिकित्सा

प्रोटन पंप inhibitors - त्यहाँ लागूऔषधको आधुनिक वर्ग छ। तिनीहरूले साइड इफेक्ट, समय प्रभाव H2 histamine रिसेप्टर ब्लकरहरू को एक न्यूनतम को लागि, kislotopodavleniyu मा उच्च हो। नाम जो माथि सूचीबद्ध औषध, यो नैदानिक अभ्यास जेनेटिक्स गर्न एकदम अक्सर कारण अझै पनि प्रयोग गरिन्छ आर्थिक कारण (प्राय यसलाई "famotidine" वा "Ranitidine") को लागि।

protonic पम्प (पीपीआई) र H2 histamine रिसेप्टर ब्लकरहरू को inhibitors: हाइड्रोक्लोरिक एसिड को मात्रा कम लागू Antisecretory आधुनिक साधन, दुई व्यापक वर्गमा विभाजित छन्। पछिल्लो तयारी बारम्बार स्वागत गर्ने चिकित्सकीय प्रभाव मा एक कमी को कारण जब tachyphylaxis को प्रभाव द्वारा विशेषता छन्। यस कमीको कुनै एपीआई छ, त्यसैले H2 ब्लकरहरू गर्न विपरीत दीर्घकालीन उपचार लागि सिफारिश छन्।

tachyphylaxis 42 घण्टा भित्र उपचार को शुरुवात देखि अवलोकन H2 ब्लकरहरू लिदा को घटना। gastroduodenal अल्सर रक्तस्राव को उपचार मा H2 ब्लकरहरू, रुचि प्रोटन पंप inhibitors सिफारिस गरिएको छैन।

प्रतिरोध

केही अवस्थामा, histamine H2 रिसेप्टर ब्लकरहरू (वर्गीकरण माथि संकेत) साथै पीपीआई लागूपदार्थ कहिलेकाहीं एक प्रतिरोध कारण। यस्तो विरामीहरु पेट पीएच वातावरण अनुगमन सञ्चालन मा intragastric अम्लता स्तर मा कुनै पनि परिवर्तन पत्ता छैन। कहिलेकाहीं कुनै पनि समूह H2 ब्लकरहरू, 2 वा 3 पुस्तामा वा प्रोटन पंप inhibitors प्रतिरोध को अवस्थामा पत्ता लाग्यो। र यस्तो अवस्थामा पनि खुराक वृद्धि काम गर्दैन, तपाईं दबाइ एक फरक प्रकार चयन गर्न आवश्यक छ। अध्ययन केही H2-ब्लकरहरू, omeprazole र (IPP) को अवस्थामा को बाट 1 5% छैन दैनिक पीएच-metry मा परिवर्तन हो भनेर देखाउँछ। एसिड उपचार प्रक्रिया को गतिशील अवलोकन जहाँ Esophageal पीएच अनुगमन पहिलो मा उपचार को पाँचौ र सातौं दिन छानबीन छ, र त्यसपछि सबैभन्दा कुशल योजना हुन मानिन्छ। पूरा प्रतिरोध संग विरामीहरु को उपस्थिति नैदानिक व्यवहार मा, वहाँ एक निरपेक्ष दक्षता हुनेछ जो कुनै दबाइ छ भन्ने संकेत गर्छ।

साइड इफेक्ट

ब्लकरहरू H2 histamine रिसेप्टर आवृत्ति बदलिने संग कारण साइड इफेक्ट। अवस्थामा को 3.2% गर्न "Cimetidine" तिनीहरूलाई कारण प्रयोग गर्नुहोस्। । "Famotidine - 1.3%," Ranitidine "- 2.7% साइड इफेक्ट समावेश:

• चक्कर आना, टाउको दुखाइ, चिन्ता, थकान, निदाउरोपनको, भ्रमित, मन, अवसाद, आन्दोलन, विभ्रम, involuntary आन्दोलनहरु, धमिलो दृष्टि।
• bradycardia, tachycardia, arrythmia, asystole सहित Arrhythmia।
• पखाला वा कब्जियत, पेट दुखाइ, उल्टी, वाकवाकी।
• तीव्र pancreatitis।
• Hypersensitivity (ज्वरो, दाना, myalgia, anaphylaxis, arthralgia, erythema multiforme, angioneurotic edema)।
• मिश्रित कलेजो कार्यात्मक परीक्षण मा परिवर्तन, वा manifestations पीलिया वा बिना hepatitis holistaticheskie।
• वृद्धि creatinine।
• रगत (leukopenia, pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, aplastic रक्तअल्पता र मस्तिष्क hypoplasia, haemolytic रक्तअल्पता प्रतिरक्षा को उल्लंघन।
• दुर्बलता।
• Gynecomastia।
• Alopecia।
• libido घट्यो।

Famotidine सबैभन्दा साइड इफेक्ट को जठरांत्रिय पर्चा मा, अक्सर पखाला, दुर्लभ अवस्थामा, त्यसको विपरीत, त्यहाँ कब्जियत छ विकास भएको छ। पखाला किनभने antisecretory प्रभाव को हुन्छ। कारण पेट मा हाइड्रोक्लोरिक एसिड को मात्रा घट्ने, यो पीएच बढ्छ भन्ने तथ्यलाई गर्न। यस मामला मा, pepsinogen बिस्तारै प्रोटीन बनाइदिन मद्दत गर्छ जो pepsin, मा उत्तेजित गर्दछ। पाचन विचलित छ, र अक्सर पखाला विकास।

Contraindications

H2 द्वारा histamine रिसेप्टर ब्लकरहरू जो निम्न contraindications छ लागूऔषधको एक नम्बर समावेश:

• को अन्तस्करणले र कलेजो मा Disturbances।
• Cirrhosis (portosystemic encephalopathy रोग)।
• Lactation।
• यो समूह कुनै पनि दबाइ गर्न hypersensitivity।
• गर्भावस्था।
• बच्चाहरु 14 वर्ष सम्म उमेर।

अन्य लागूपदार्थको संग अन्तरक्रिया

Histamine H2 रिसेप्टर ब्लकरहरू, अब केही pharmacokinetic दबाइ अन्तरक्रियामा गर्न बुझ्ने गरिन्छ जो कार्य संयन्त्र।

पेट मा अवशोषण। लागूपदार्थ प्रसार र आयनीकरण को डिग्री कम गर्न सक्छन् किनभने H2-ब्लकरहरू को कारण antisecretory प्रभाव, त्यहाँ पीएच मा एक निर्भरता छ जहाँ दबाइ-electrolytes, को अवशोषण प्रभावित गर्न सक्षम छन्। "Cimetidine" जस्तै "Antipyrin" "ketoconazole" "Chlorpromazine" र उच्च फलाम तयारी रूपमा उपकरण को अवशोषण कम गर्न सक्छ। यस्तो malabsorption बच्नको लागि, लागूपदार्थ लिएको हुनुपर्छ 1-2 घण्टा H2 ब्लकरहरू को उपयोग गर्नु भन्दा पहिले।

Hepatic चयापचय। H2 histamine रिसेप्टर ब्लकरहरू (लागूपदार्थको म जेनेरेसन विशेष गरी) सक्रिय cytochrome पी-450, मुख्य oxidizer कलेजो छ अन्तरक्रिया गर्नुहोस्। आधा-जीवन वृद्धि हुनेछ, र प्रभाव 74% भन्दा metabolized छ जो दबाइ को sprolongirovatsya अधिमात्रा प्रकट हुन सक्छ। बलियो सबै cytochrome पी-450 "Cimetidine", 10 पटक "Ranitidine" भन्दा बढी प्रवेश प्रतिक्रिया। "Famotidine" संग अन्तरक्रिया भइरहेको छैन। यस कारण लागि, "Ranitidine" र "Famotidine" कुनै उल्लंघन प्रयोग गर्दा hepatic दबाइ चयापचय को हुन्छ, वा यसलाई अलिकति हदसम्म देखाइएको छ। "Cimetidine" लागूऔषधको अवकास प्रयोग गर्दा मा लगभग 40% कम, र चिकित्सकीय महत्वपूर्ण छ।

hepatic रगत प्रवाह को दर। एक "Cimetidine", र "Ranitidine" प्रयोग गर्दा लागूऔषधको prisistemnogo उच्च चयापचय अवकास कम हुन सक्छ 40% गर्न hepatic रगत प्रवाह वेग कम हुन सक्छ। यी अवस्थामा "Famotidine" पोर्टल रगत प्रवाह को दर परिवर्तन गर्दैन।

ट्यूबलर गुर्दे excretion। सक्रिय गुर्दे ट्यूबलर secretion संग H2-ब्लकरहरू eksretiruyutsya। यी अवस्थाहरूमा, समानान्तर लागूपदार्थ संग सम्भव अन्तरक्रिया यदि तिनीहरूले बाहिर नै तंत्र द्वारा लगे ekskrektsiya। "Imetidin" र "Ranitidine" 35% procainamide, quinidine, atsetilnovokainamida गर्न गुर्दे ekskrektsiyu कम सक्षम। "Famotidine" यी लागूऔषधको उन्मूलन कुनै परिवर्तनहरू छन्। यसबाहेक, यसको चिकित्सकीय खुराक छैन हदसम्म secretion को क्याल्सियम स्तर अन्य एजेन्ट संग प्रतिस्पर्धा हुनेछ जो प्लाज्मा मा एक कम एकाग्रता, प्रदान सक्षम छ।

Pharmacodynamic अन्तरक्रियामा। अरूलाई H2-ब्लकरहरू संग अन्तरक्रिया antisecretory लागूपदार्थ समूहहरूले चिकित्सकीय प्रभावकारिता (जस्तै, holinoblokatorami) वृद्धि सक्षम। कि Helicobacter कार्य एजेन्ट संग संयोजन (metronidazole, विस्मुट, tetracycline, clarithromycin, amoxicillin को तयारी), peptic अल्सर को कस accelerates।

Pharmacodynamic प्रतिकूल अन्तरक्रिया गर्दा जो टेस्टोस्टेरोन समावेश स्थापित लागूपदार्थ, संग संयुक्त। "Cimetidine" प्लाज्मा मा एक 20% एकाग्रता मा रिसेप्टर्स संग बाध्यकारी देखि विस्थापित हर्मोन वृद्धि भएको छ। "Famotidine" र "Ranitidine" यस्तो प्रभाव छैन।

व्यापार नाम

हाम्रो देशमा, दर्ता र यी लागूपदार्थ बेच्न अनुमति H2-ब्लकरहरू:

"Cimetidine"

व्यापार नाम: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidine", "Yenametidin", "Gistodil", "नयाँ tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidine-Rivofarm", "cimetidine Lannaher"।

"Ranitidine"

व्यापार नाम: "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidine," "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sedico," "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidine Akos", "Ranitidine बीएमएस", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin "।

"Famotidine"

व्यापार नाम: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidine Agos", "Famotsid", "famotidine Apo", "famotidine Acre"।

"Nizatidine"। व्यापार नाम "Aksid"।

"Roxatidine"। व्यापार नाम "Roxane"।

"Ranitidine विस्मुट citrate"। व्यापार नाम "Pilorid"।